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  • 阿齐沙坦原料及片剂

    【药品名称】阿齐沙坦(azilsartan)
    【商品名】AZILVA
    CAS:147403-03-0

    结构式:

    【注册分类】化药3类
    【剂型及规格】片剂,10\20\40mg
    【适应症】成人高血压
    【项目简介】
        阿齐沙坦酯与阿齐沙坦原研均为武田。阿齐沙坦酯是阿齐沙坦的一种前药,在胃肠道吸收期间被水解为阿齐沙坦。目前已经上市的阿齐沙坦有两种形式,一种为阿齐沙坦片,2012.4月在日本上市;一种为阿齐沙坦酯片,2011.2月及2012.1月在美国及欧盟上市。

        阿齐沙坦酯是一种选择性AT1亚型血管紧张素II受体拮抗剂。阿齐沙坦选择性阻断血管紧张素Ⅱ与AT1 受体结合(阿齐沙坦对AT1受体的亲和力高出AT2受体的10000倍以上),从而阻断血管紧张素Ⅱ引起的血管收缩,醛固酮分泌等升血压效应。其作用不依赖于血管紧张素Ⅱ合成途径,故避免了ACEI对缓激肽水平的影响。与血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类降压药物相比,单独或联合用药均具有平稳降压、不会引起干咳的优点,平稳持久降血压作用。还能通过部分激活过氧化物酶体增殖物激活受体-γ(PPAR-γ)而对糖尿病患者产生潜在的保护作用,相关临床试验结果表明其临床效果要优于现在临床广泛使用的奥美沙坦酯和缬沙坦。

    目前阿齐沙坦酯在国外广为看好,是未来的重磅炸弹级药物,但是阿齐沙坦酯的核心专利到2025年才到期,而阿齐沙坦的核心专利为2013年到期,故目前开发阿齐沙坦无专利问题。

    【知识产权情况】化合物专利已过期
    【进度】制剂中试